Ac-Di-Sol? SD-711,艾迪速

croscarmellose sodium, NF, Ph. Eur., JP

中文名稱	交聯(lián)羧甲基纖維素鈉
英文名稱	Croscarmellose Sodium
英文別名	Carmellosum natricum conexum（PhEur）
化學(xué)名稱	交聯(lián)纖維素羧甲基醚鈉鹽 Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt,
CAS號	74811-65-7
分 子 式	交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。
分 子 量	90000 -700000
結(jié) 構(gòu) 式
分 類	賦形劑;崩解劑;輔助崩解
用 途	可用作賦形劑，崩解劑，輔助崩解劑。 在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用作崩解劑時，濃度可達(dá)5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時為3%（W/W）。
給藥途徑	口服；肌內(nèi)注射；舌下
儲存條件	穩(wěn)定，但具吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個月后，其溶出度物顯著改變。應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。
安 全 性	主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無毒、無刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產(chǎn)生這一問題。在英國，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉允許應(yīng)用于營養(yǎng)保健品中。由于其類似物羧甲基纖維素鈉達(dá)到起效的必須劑量不足以危害健康，因此，WHO未規(guī)定其作為食品添加劑的日允許攝取量。
禁 忌	無論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。
來源與制備	纖維素堿的制備可將來源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬，然后將纖維素堿與一氯醋酸鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉，待取代反應(yīng)完成，且全部氫氧化鈉耗盡后，過量的一氯醋酸鈉緩慢水解為羥基乙酸，羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸，并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%。可將交聯(lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長度，從而改善其流動性。

高品質(zhì)及無以倫比的純度讓艾迪速?更加出色

艾迪速?交聯(lián)羧甲基纖維素鈉對于藥用及膳食補充片劑、膠囊劑及顆粒劑的崩解和溶出具有幫助。

艾迪速?起初被用以解決處方設(shè)計中的問題，它可以通過改善崩解和溶出來提高藥物的生物利用度。如今，艾迪速?已被公認(rèn)為超級崩解劑的評價標(biāo)準(zhǔn)。

由于艾迪速?卓越的吸水能力和快速膨脹的特性，而展現(xiàn)出持續(xù)穩(wěn)定的崩解性能。這種特性使它成為了一種高品質(zhì)的超級崩解劑，在低用量下就能幫助制劑快速的崩解和溶出，并具有無與倫比的穩(wěn)定性和功能性。

艾迪速?具有快速崩解和溶出的雙重機(jī)理

毛細(xì)管和膨脹作用是艾迪速?崩解行為的兩個重要機(jī)理。毛細(xì)管作用是一種將水分吸收到片劑骨架的能力。水分的吸收程度與水分的吸收速度是其中兩個至關(guān)重要的因素。接觸水分后的艾迪速?膨脹，釋放壓力以對抗其四周的片劑或膠囊的成型材料，這一行為引起了原本連在一起的顆粒的斷裂。

艾迪速?自身的纖維特性使它具有流體吸收能力和突出的水分毛細(xì)作用。交聯(lián)的化學(xué)結(jié)構(gòu)造就艾迪速? 為一種水不溶解，但高度親水，同時又具有超強吸收能力的輔料，而這一特性成就了艾迪速? 的優(yōu)異膨脹性能。

IFF的質(zhì)量控制體系遵從全球質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，能確保艾迪速? 產(chǎn)品卓越的純度、均一性以和批間穩(wěn)定性。

艾迪速? 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉符合 NF，USP，EUP，JP 標(biāo)準(zhǔn)。產(chǎn)品由位于美國和愛爾蘭的兩家通過 ISO 認(rèn)證的 cGMP 工廠生產(chǎn)。

人們越來越多地關(guān)注輔料中的雜質(zhì)，例如殘留的乙醇，甲醇，磷等能與制劑中活性物質(zhì)相互作用，進(jìn)而影響藥物的有效性和安全性。為了避免這樣的相互作用，IFF堅持以最高的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)來生產(chǎn)艾迪速?，使之成為一種具有優(yōu)異性能和超高純度的超級崩解劑。

最近的一項研究表明，艾迪速?與其他四種市售交聯(lián)羧甲基纖維素鈉相比，具有更出眾的產(chǎn)品純度。

                                         艾迪速? 顯示出更優(yōu)異的產(chǎn)品純度。

艾迪速?在低用量的條件下即可表現(xiàn)出快速崩解的特性

多種研究表明，艾迪速? 在低用量時就可達(dá)到配方的崩解要求。艾迪速? 在直壓氫氯噻嗪 （HCT） 片劑中的崩解性能如圖所示。在此研究中， 艾迪速? 用量為 1% 到 5%。在優(yōu)化用量 2%時，艾迪速?表現(xiàn)出了更短的崩解時間和符合 USP 標(biāo)準(zhǔn)的藥物溶出。同時，崩解劑用量的增加不影響片劑的硬度與脆碎度。

艾迪速?在較低用量的條件下即可表現(xiàn)出快速崩解的特性，片劑的崩解是影響藥物快速釋放的重要因素，溶出則是最為關(guān)鍵的衡量指標(biāo)。

艾迪速? 具有長期穩(wěn)定的崩解性能

艾迪速?具有更為突出的崩解和溶出特點，并且與其他崩解劑相比，溶出的穩(wěn)定性更好。

IFF的技術(shù)專家對艾迪速?、 羧甲基淀粉鈉和交聯(lián)的長期穩(wěn)定性進(jìn)行了綜合性研究。研究表明，

與其他品種市售的崩解劑相比，在所考查的不同壓片壓力條件下，艾迪速?不僅對于新壓制片劑具有快速崩解性能，而且當(dāng)片劑經(jīng)過整個穩(wěn)定性放樣貯存過程同樣都具有快速崩解的能力。

艾迪速?在濕法制粒中的應(yīng)用

崩解劑以顆粒內(nèi)加或顆粒外加的形式存在于處方中。在外加崩解劑的作用下，濕法制粒的片劑被崩解成大顆粒，這些顆粒繼而在內(nèi)加崩解劑的用作下，崩解為更為細(xì)小的顆粒。在濕法制粒中，內(nèi)加 2% 的艾迪速?即可獲得較高的崩解效力，外加1%- 2% 的艾迪速?壓片，即可使片劑表現(xiàn)出優(yōu)異的崩解性能。

Gordon（1993） 考察了在濕法制粒工藝中，崩解劑不同加入方式對于藥物溶出的影響，對三種加入方式（ 內(nèi)加，外加，內(nèi)外加），三種崩解劑（ 艾迪速?，SSG, PVP-XL）進(jìn)行了研究。結(jié)果表明艾迪速?在濕法制粒工藝中具有更出色的功能性。

艾迪速?在干法制粒中的表現(xiàn)

干法制粒是一種行業(yè)內(nèi)應(yīng)用廣泛的技術(shù)，適用于對濕熱敏感的藥物。同時，也適用于濕法制粒后，顆?？蓧盒圆畹奶幏?。美國普渡大學(xué)的一項研究表明，使用艾迪速?作為崩解劑，在干法制粒壓片中表現(xiàn)突出。用艾維素? PH-101（ ），和 3% 的艾迪速?按不同的加入方式（ 全內(nèi)加，全外加，50/50 內(nèi)外比例） 而制得相應(yīng)片劑。在該實驗條件下，艾迪速?在顆粒內(nèi)加和 50/50 內(nèi)外比例時，具有最高效力。

艾迪速?在口崩片（ ODTs）中的應(yīng)用

口崩片作為傳統(tǒng)口服片劑和膠囊劑的替代性劑型，獲得了越來越多的關(guān)注。最近的一項調(diào)查表明，與其他劑型相比，超出半數(shù)的患者更愿意選擇口崩片（ ODTs）。另外，大量的商業(yè)需求也促進(jìn)了 ODT 技術(shù)的發(fā)展和新產(chǎn)品的商業(yè)化。崩解劑是口崩片能夠達(dá)到快速崩解的關(guān)鍵要素，IFF對艾迪速?、 PVP?XL（ 交聯(lián)聚維酮）和 SSG（ 羧甲基淀粉鈉） 在常規(guī)硬度范圍的口崩片中的使用情況進(jìn)行了評價，而結(jié)果表明艾迪速?在低用量下即可以幫助口崩片獲得出色的崩解性能。

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