Soluplus(聚乙烯己內(nèi)酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)為一種新型的兩親性非離子型藥用高分子材料,玻璃轉(zhuǎn)化溫度(Tg)約70℃,安全性高,具有增溶,抑晶,空間穩(wěn)定,助懸,熱敏,成膜等作用,已在提高難溶性藥物溶出速率和生物利用度等方面展示出良好的應(yīng)用前景.

Soluplus? 由 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己內(nèi)酰胺和30％乙酸乙烯酯組成。其 中，親水性的 PEG6000 作為主鏈，親脂性的乙酸乙烯酯與乙烯基己內(nèi)酰胺隨機(jī)共聚作為側(cè)鏈， 化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖:

PEG 6000 / vinylcaprolactam / vinyl acetate 13 / 57 / 30

Soluplus?具兩親性，既能溶于水性溶 液，又能溶于有機(jī)溶劑。 基于該雙功能特性，一方面其可作為固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作為增溶劑以增加難溶性藥物的溶解度及口 服生物利用度。

特性： Soluplus?的外觀為白色至微黃色自由流動的顆粒，具有 微弱的特征氣味，幾乎無味。顆粒呈球狀，平均粒徑約 340 μm，該粒徑有利于熱熔擠出過程中的進(jìn)料。

Soluplus?的平均摩爾質(zhì)量約 118 000 g/mol，降解溫度高，吸濕性低，玻璃化轉(zhuǎn)變溫度（Tg）約 70 ℃，可實(shí)現(xiàn)較低溫度下的物料擠出，易于加工。此外，該Tg可提供足夠的堅硬度和柔韌性，從而保證最終 固溶液的存儲穩(wěn)定性，是熱熔擠出的理想載體。由于其兩親結(jié)構(gòu)，Soluplus?的臨界膠束濃度（CMC）為7.6 mg/L，該值比經(jīng)典低分子質(zhì)量表面活性劑低很多，故其增溶效率相對較高。

動物模型綜合研究已證實(shí)Soluplus?的安全性，其無可見有害作用水平（NOAEL）＞1 000 mg/kg。

Soluplus?在藥物新劑型與新技術(shù)中的應(yīng)用：

Soluplus?作為聚合物載體廣泛應(yīng)用于固體分散技術(shù)、熱 熔擠出技術(shù)和S-SEDDS以提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度。由于其CMC非常低，可在水中自發(fā)形成穩(wěn)定的聚合物膠束，因此可作為聚合物膠束釋藥系統(tǒng)的載體。

Soluplus?通過降低細(xì)顆粒的表面能，從而有效地穩(wěn)定納米顆粒，又可作為一種能量屏障起到抑制晶體聚集和生長的作用。此外，也有將其應(yīng)用在微針透皮給藥系統(tǒng)和靜電紡絲納米纖維給藥系統(tǒng)中。

Soluplus? 是一種創(chuàng)新賦形劑，可將難溶性活性成分的溶解度和生物利用度提高到新的水平。 Soluplus? 專為固體溶液而開發(fā)，在許多方面都是獨(dú)一無二的。 由于其高流動性和出色的擠出性。

Soluplus? 在形成固溶體方面表現(xiàn)出卓越的性能，尤其是在熱熔擠出工藝中。 這種固溶體使活性藥物成分 (API) 以溶解狀態(tài)提供，從而提高生物利用度，一旦進(jìn)入體內(nèi)。

Soluplus? 的安全性由全面的毒理學(xué)數(shù)據(jù)記錄。

Soluplus? 已在歐洲獲得批準(zhǔn)。

1)     出色的增溶性能，尤其是難溶性 API

2)     可避免因 pH 變化引起的溶解度影響

3)     提高生物利用度

4)     Soluplus?的玻璃化轉(zhuǎn)變溫度約為70°C，是一種可良好擠出的聚合物，即使在 220°C 下擠出后也不會出現(xiàn)化學(xué)降解。

5)     熱熔擠出的理想選擇

聚乙烯己內(nèi)酰胺- 聚醋酸乙烯酯- 聚乙二 醇接枝共聚物

商品名：Soluplus?

別名：Soluplus

DMF:23504/23626

注冊證/ 登記號：F20210000495

包裝規(guī)格：25kg

復(fù)驗(yàn)期（月）：36

新型聚合物，專為固體溶液量身打造，獨(dú)家產(chǎn)品。本品可提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度，擠出性極佳且后處理簡單，非常適于熱熔擠出。本品為白色至微黃色自由流動粉末，幾乎無味。