交聯(lián)聚維酮,交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,聚乙烯聚吡咯烷酮,交聚維酮,Copovidone 9003-39-8 Kollidon? CL, Kollidon? CL-F,Kollidon? CL-SF,Kollidon? CL-M
中文名稱 | 交聯(lián) |
英文名稱 | Copovidone |
中文別名 | 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；不溶聚維酮；聚乙烯聚吡咯烷酮；交聚維酮 |
英文別名 | Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. |
化學名稱 | 1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer |
CAS號 | 9003-39-8 |
分 子 式 | （C6H9NO)n |
分 子 量 | (C6H9NO)n＞1000000 交聯(lián)聚維酮為水不溶性的合成交聯(lián)N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性，確切的分子量尚未確定。 |
結 構 式 |
|
分 類 | 片劑崩解劑 |
用 途 | 交聯(lián)聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑或溶出劑，直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2%~5%。交聯(lián)聚維酮可迅速表現(xiàn)出高的毛細管活性和優(yōu)異的水化能力，幾乎無凝膠的傾向。研究表明，交聯(lián)聚維酮顆粒的大小強烈影響熱鎮(zhèn)痛片的崩解性。顆粒較大的交聯(lián)聚維酮比較小的能發(fā)揮更快的崩解作用。交聯(lián)聚維酮也用作溶解度促進劑。采用共蒸發(fā)技術，交聯(lián)聚維酮可增加難溶性藥物的溶解度。首先用適當?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮，然后將溶劑蒸發(fā)。這一技術可以獲得更快的溶出速率。 |
給藥途徑 | 口服;肌內注射；植入；陰道；透皮; 舌下 |
儲存條件 | 由于交聯(lián)聚維酮有吸濕性，宜置氣密容器中，于陰涼、干燥處貯存。 |
安 全 性 | 交聯(lián)聚維酮主要用作口服制劑的崩解劑，通常認為無毒、無刺激性。短期動物毒性研究表明，交聯(lián)聚維酮無不良反應。但是，由于缺乏足夠的數(shù)據(jù)，WHO還未規(guī)定其可接受的日允許攝取量。 |
禁 忌 | 交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)的無機或者有機藥物制劑組分相容。暴露在含水量較高的環(huán)境中時，交聯(lián)聚維酮可與某些材料形成分子加合物，見聚維酮品目。 |
來源與制備 | 在高活性催化劑存在條件下，將乙炔與甲醛反應生成丁炔二醇，丁炔二醇加氫生成丁二醇，然后環(huán)化脫氫形成丁內酯。丁內酯與氨反應制成吡咯烷酮。然后再進行乙烯化反應，在加壓條件下使吡咯烷酮與乙炔反應。最后在溶液中催化單體乙烯基吡咯烷酮聚合。交聯(lián)聚維酮通過“米化（popcorn）”聚合反應制得。 |
管理情況 | 歐洲準許用于食品添加劑。已收載于FDA《非活性組分指南》（口服膠囊劑和片劑；局部用、透皮用和陰道用制劑）。英國已許可用于注射用制劑。 |
商品名 | 中文名稱 | US DMF | CDE登記號 | 用途/ 說明 | 藥典收錄 | 包裝規(guī)格 | 復驗期(月） | |
Kollidon? CL | P | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 110-130微米，片劑崩解劑、促進片劑、膠囊和顆粒劑中活性物質的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone CP: 交聯(lián)聚維酮 | 40kg | 36 |
Kollidon? CL-F | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 20-40微米，細粉級交聚維酮，片劑崩解劑，尤其適用于較小的片劑或直接壓片，濕度大時可提供更加光滑的外觀 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-SF | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 10-30微米，可用作制備固體分散體的吸附劑，超細粉級交聚維酮，用作快速分散片的崩解劑，口感潤滑 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-M | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 微粉化交聚維酮，平均粒徑 3-10微米，但微粉化過程中多孔狀的結構已有改變，可作干法制粒的粘合劑和崩解劑，可用作口服和外用混懸液的穩(wěn)定劑，也可促進片劑、膠囊和顆粒劑中活性物質的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
該包裝僅限德國生產的Kollidon? 系列產品( 見標示：P)
中文名稱 | 交聯(lián) |
英文名稱 | Copovidone |
中文別名 | 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；不溶聚維酮；聚乙烯聚吡咯烷酮；交聚維酮 |
英文別名 | Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. |
化學名稱 | 1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer |
CAS號 | 9003-39-8 |
分 子 式 | （C6H9NO)n |
分 子 量 | (C6H9NO)n＞1000000 交聯(lián)聚維酮為水不溶性的合成交聯(lián)N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性，確切的分子量尚未確定。 |
結 構 式 |
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分 類 | 片劑崩解劑 |
用 途 | 交聯(lián)聚維酮是水不溶性的片劑崩解劑或溶出劑，直接壓片和干法或濕法制粒壓片工藝中使用濃度為2%~5%。交聯(lián)聚維酮可迅速表現(xiàn)出高的毛細管活性和優(yōu)異的水化能力，幾乎無凝膠的傾向。研究表明，交聯(lián)聚維酮顆粒的大小強烈影響熱鎮(zhèn)痛片的崩解性。顆粒較大的交聯(lián)聚維酮比較小的能發(fā)揮更快的崩解作用。交聯(lián)聚維酮也用作溶解度促進劑。采用共蒸發(fā)技術，交聯(lián)聚維酮可增加難溶性藥物的溶解度。首先用適當?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮，然后將溶劑蒸發(fā)。這一技術可以獲得更快的溶出速率。 |
給藥途徑 | 口服;肌內注射；植入；陰道；透皮; 舌下 |
儲存條件 | 由于交聯(lián)聚維酮有吸濕性，宜置氣密容器中，于陰涼、干燥處貯存。 |
安 全 性 | 交聯(lián)聚維酮主要用作口服制劑的崩解劑，通常認為無毒、無刺激性。短期動物毒性研究表明，交聯(lián)聚維酮無不良反應。但是，由于缺乏足夠的數(shù)據(jù)，WHO還未規(guī)定其可接受的日允許攝取量。 |
禁 忌 | 交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)的無機或者有機藥物制劑組分相容。暴露在含水量較高的環(huán)境中時，交聯(lián)聚維酮可與某些材料形成分子加合物，見聚維酮品目。 |
來源與制備 | 在高活性催化劑存在條件下，將乙炔與甲醛反應生成丁炔二醇，丁炔二醇加氫生成丁二醇，然后環(huán)化脫氫形成丁內酯。丁內酯與氨反應制成吡咯烷酮。然后再進行乙烯化反應，在加壓條件下使吡咯烷酮與乙炔反應。最后在溶液中催化單體乙烯基吡咯烷酮聚合。交聯(lián)聚維酮通過“米化（popcorn）”聚合反應制得。 |
管理情況 | 歐洲準許用于食品添加劑。已收載于FDA《非活性組分指南》（口服膠囊劑和片劑；局部用、透皮用和陰道用制劑）。英國已許可用于注射用制劑。 |
商品名 | 中文名稱 | US DMF | CDE登記號 | 用途/ 說明 | 藥典收錄 | 包裝規(guī)格 | 復驗期(月） | |
Kollidon? CL | P | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 110-130微米，片劑崩解劑、促進片劑、膠囊和顆粒劑中活性物質的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone CP: 交聯(lián)聚維酮 | 40kg | 36 |
Kollidon? CL-F | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 20-40微米，細粉級交聚維酮，片劑崩解劑，尤其適用于較小的片劑或直接壓片，濕度大時可提供更加光滑的外觀 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-SF | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 10-30微米，可用作制備固體分散體的吸附劑，超細粉級交聚維酮，用作快速分散片的崩解劑，口感潤滑 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-M | 交聯(lián)聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 微粉化交聚維酮，平均粒徑 3-10微米，但微粉化過程中多孔狀的結構已有改變，可作干法制粒的粘合劑和崩解劑，可用作口服和外用混懸液的穩(wěn)定劑，也可促進片劑、膠囊和顆粒劑中活性物質的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
該包裝僅限德國生產的Kollidon? 系列產品( 見標示：P)
